Avec son mécanisme d'action unique, les applications cliniques du brmelanotide se sont progressivement étendues de son utilisation initiale en santé sexuelle à des maladies métaboliques telles que l'obésité et le diabète de type 2, devenant l'un des rares médicaments peptidiques qui peuvent simultanément aborder la réglementation métabolique et l'amélioration de la santé sexuelle.
1. champ de santé sexuel
Le brmélanotide est le premier médicament approuvé pour le traitement à la fois de la dysfonction érectile masculine (ED) et du trouble des femmes du désir sexuel hypoactif (HSDD) dans le monde, et son efficacité et sa sécurité ont été validées par plusieurs essais cliniques de phase III: dysfonction érectile masculine (ED):
Pour les patients atteints d'urgence légère à modérée, en particulier ceux qui sont inefficaces ou intolérants à des inhibiteurs de PDE5 tels que le sildénafil (viagra), BRML'élanotide peut améliorer considérablement la dureté et la durée de l'érection. Un essai clinique impliquant 300 patients ED a montré que des injections deux fois par semaine de brmelanotide (1,75 mg) pendant 12 semaines ont entraîné une augmentation de 40% de l'indice international des scores de la fonction érectile (IIEF) de la ligne de base, avec un taux effectif de 68%, et aucun effet secondaire significatif tel que l'hypotension ou les perturbations visuelles (effets adversaires communs de l'inhibitrice PDE5 traditionnelle).
Trouble féminin sur le désir sexuel hypoactif (HSDD): le HSDD est la dysfonction sexuelle la plus courante chez les femmes, et les options de traitement traditionnelles sont limitées. Brmelanotide fonctionne en activant le Central MC4R, améliorant les signaux neuronaux liés à l'excitation sexuelle, améliorant ainsi le désir sexuel et la satisfaction. Dans un essai de phase III ciblant les femmes préménopausées atteintes de HSDD, les patients utilisant du brmelanotide ont montré une augmentation de 2,1 fois par mois de la "fréquence d'activité sexuelle" par rapport au groupe placebo, une amélioration de 35% du "score de satisfaction sexuelle" et aucun effet indésirable sur les cycles menstruels ou les niveaux d'hormones.
2. champMaladies métaboliques
Ces dernières années, avec des recherches approfondies sur les mécanismes de régulation métabolique du MC4R, le potentiel de la brmélanotideine du traitement de l'obésité et du diabète de type 2 a progressivement été exploré:
Traitement de l'obésité: Dans un essai clinique de phase II impliquant des patients en surpoids / obèses (IMC ≥ 28 kg / m²), les patients ont reçu des injections sous-cutanées quotidiennes de brmélanotide (0,5-1,0 mg). Après 24 semaines, la perte de poids moyenne était de 6,2 kg, correspondant à 7,1% du poids corporel de base, et la surface abdominale des graisses viscérales a été réduite de 12,3% - tandis que cet effet est légèrement inférieur à celui du sémaglutide (perte de poids à 10%), Brmelanotidehas un effet d'essence d'appétit plus faible (comme le nausée et le vomissement), et l'incidence, la signification gastrayée des effets (comme les nauques et le vomissement), et l'incidence, le gastrayage des effets latéraux (comme les nauques et le vomissement), et l'incidence, le gastrayage des effets latéraux (comme les nauques et le vomissement), et l'incidence gastronotique inférieur au sémaglutide (30% -40%), entraînant une tolérance plus élevée au patient.
Traitement d'appoint pour le diabète de type 2: Pour les patients atteints de diabète de type 2 combinés à l'obésité, le bumevétide peut aider à la perte de poids tout en améliorant la sensibilité à l'insuline et en réduisant le débit de glucose hépatique, contribuant ainsi à réduire la glycémie. Les données cliniques montrent que les patients traités par du bumevétide en combinaison avec la metformine ont connu une réduction de 0,6% à 0,8% de l'hémoglobine glyquée (HbA1c) par rapport à la ligne de base, un risque de 1,2-1,5 mmol / L dans la glycémie à jeun et un très faible risque d'hypoglycémie (avec aucun cas hyposcémié lorsqu'il est utilisé seul).
3. Autres applications potentielles
Maladies liées à la pigmentation cutanée: le brmélanotide active le MC1R pour favoriser la synthèse de la mélanine et est actuellement étudié pour le traitement du vitiligo (en induisant une répgité dans les zones affectées par injection locale). Les données cliniques préliminaires montrent que l'utilisation locale de brmelanotide peut atteindre un taux de réprimande de 30% à 40% dans les lésions du vitiligo.
Douleur neuropathique: le MC4R est abondamment exprimé dans les ganglions de la corne dorsale de la moelle épinière. Le brmelanotidcan inhibe la transmission du signal de douleur en activant ce récepteur. Les expériences animales ont confirmé son efficacité dans le soulagement de la névralgie post-partépétique et de la douleur neuropathique diabétique, et il est actuellement dans les essais cliniques de phase I.
Dans le contexte de l'incidence globale croissante de l'obésité et du diabète de type 2, les agonistes des récepteurs du peptide-1 de type glucagon (GLP-1) sont devenus un objectif clé dans le traitement des maladies métaboliques en raison de leurs deux effets de réduction de la glycémie et de favoriser la perte de poids. BrMélanotide (anciennement connu sous le nom de PT-141), en tant que membre de cette famille avec des mécanismes uniques et un potentiel pour plusieurs applications, non seulement brise les limites traditionnelles des applications médicamenteuses GLP-1, mais démontre également une valeur différenciée dans des domaines tels que la santé sexuelle et la réglementation métabolique, offrant aux patients des options de traitement totalement nouvelles.
Heure du poste: 2025-09-29