Comment synthétiser le cyclopeptide RGD

L'intégrine, ou intégrine, est un récepteur glycoprotéique transmembranaire hétérodimère qui assure la médiation de l'adhésion et de la signalisation des cellules animales.Cela est composé deα etβ sous-unités.Il est impliqué dans l’optimisation de diverses actions cellulaires, notamment la migration cellulaire, l’infiltration cellulaire, la signalisation cellulaire et intercellulaire, l’adhésion cellulaire et les processus d’angiogenèse.Intégrineαvβ3 est maintenant plus largement exploré.L'apparition de l'intégrineαvβ3 est étroitement lié à la migration tumorale, à l'angiogenèse, à l'inflammation et à l'ostéoporose.L'intégrine est fortement exprimée dans tous les tissus tumoraux et les membranes des cellules endothéliales de néovascularisation.L'apparition de l'intégrine est étroitement liée à la migration tumorale et à l'angiogenèse.Ces dernières années, des études scientifiques ont montré qu’il existe 11 intégrines capables de se lier spécifiquement au peptide RGD, qui sont des peptides antagonistes des récepteurs des intégrines.

 

Le peptide RGD est classé en peptide RGD linéaire et en peptide cyclique RGD.Comparé au peptide RGD linéaire, le peptide cyclique RGD présente une compatibilité et une spécificité de récepteur plus fortes.Voici les types courants et les méthodes de synthèse du peptide cyclique RGD.

Types courants de peptides cycliques RGD :

1. Peptides cycliques contenant des séquences RGD formées par des liaisons disulfure

2. Peptides cycliques contenant des séquences RGD formées par des liaisons amide

Synthèse du peptide cyclique RGD :

Le modèle d'utilité concerne un processus de synthèse de peptides cycliques RGD dans le domaine de la technologie de synthèse de polypeptides en phase solide.La nouvelle méthode consiste à sélectionner la résine de chlorure de 2-chloro-triphénylméthyle comme support préalable, à connecter d'abord le premier groupe carboxyle de la chaîne latérale avec un groupe protecteur spécial d'acide aminé de l'acide aspartique D, puis à connecter le peptide linéaire du peptide de séquence RGD à la résine. , et le dernier acide aminé pour éliminer le groupe protecteur FMOC sans pipéridine.Le catalyseur spécifié a été ajouté pour éliminer le groupe protecteur carboxyle de la chaîne latérale du premier acide aspartique D directement de la résine, suivi de l'ajout de pipéridine pour éliminer le groupe protecteur amino FMOC de l'acide aminé final, suivi de l'ajout d'un agent liant. pour déshydrater et condenser le groupe carboxyle et le groupe amino exposés à partir de la tête et de l'extrémité du peptide linéaire directement à partir de la résine sous forme de liaison amide pour produire un peptide cyclique.Enfin, le peptide cyclique est coupé directement de la résine avec la solution de coupe.


Heure de publication : 24 avril 2023