anglais : Omiganan
Numéro CAS : 204248-78-2
Formule moléculaire : C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Poids moléculaire : 1779,15
Séquence : ILRWPWWPWRRK-NH2
Aspect : poudre de poudre blanche ou blanc cassé
Comment Omiganan agit :
Il s'agit d'un très petit peptide et donc difficile à identifier et à étiqueter pour la protéolyse ;Il est amidé à l'extrémité C pour résister davantage à la protéolyse et éliminer la charge négative du groupe carboxyle.Il est amphiphile et peut interagir fortement avec la membrane cellulaire.La membrane cellulaire devrait être l’une de leurs principales cibles.C'est un polycation qui favorise leur interaction avec les membranes bactériennes chargées négativement et la surface externe zomérique du lipopolysaccharide (LPS) avec les membranes des mammifères plutôt qu'avec le peptidoglycane.Chez les bactéries, le potentiel membranaire est également plus négatif que dans les cellules de mammifères, ce qui peut améliorer la liaison et la translocation des antibiotiques.Un dernier facteur est le défaut clinique selon lequel la cytidine anti-inflammatoire a également une activité sur les érythrocytes, alors que l'Omiganan semble être moins hémolytique.Comme mentionné ci-dessus, les résidus chargés de l'omiga-nan sont situés près de chaque terminal, loin de la région hydrophobe centrale du peptide, et la charge positive totale du peptide augmente de 4+ à 5+, ce qui peut s'expliquer par une hémolyse réduite. , puisque ces changements ne sont pas favorables aux substances de type peptidique associées aux membranes zwitt-rioniques des mammifères.Ceci est corroboré par les résultats de Staubitz et d'autres, où le fragment central de la cétine anti-inflammatoire conservée dans l'omiganan est associé à une activité, alors que le fragment terminal semble ajuster la spécificité de la cible.
Omiganan est utilisé pour :
L'Omiganan est un nouveau peptide antimicrobien cationique synthétique actuellement en cours de développement pour la prévention des infections liées aux cathéters et pour le traitement de l'acné et de la rosacée.Dans cette étude, nous avons évalué l'efficacité de l'application topique de gel d'omiganan dans deux modèles d'implants cutanés (peau de porc in vivo et peau de cobaye in vivo).omiganan0 a été testé dans un modèle de colonisation cutanée porcine ex vivo. 1 à 2 % de l'agent gélifiant a montré un fort effet dose-dépendant contre les bactéries et levures Gram-positives et Gram-négatives, avec des effets maximaux observés entre 1 et 2 %.Il n'y avait pas de différence significative d'activité entre Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline et sensible, et l'activité du médicament n'était pas affectée par la taille de l'objet inoculé.Le gel Omiganan1% avait une activité antimicrobienne rapide, avec une réduction de 2,7log(10) des unités formant colonies de Staphylococcus epidermolis/site à 1 h et une réduction de 5,2log(10) des flagelles/site 24 h après l'application.La puissante activité antibactérienne et antifongique du gel Omiganan1% a été confirmée par d'autres études sur un modèle de colonisation cutanée de dauphin.En résumé, il a été démontré que les gels d'Omiganem ont des effets bactéricides et bactéricides rapides avec un effet clairement dose-dépendant sur un large spectre d'organismes infectieux.Ces résultats démontrent en outre le potentiel du médicament en tant qu’agent antimicrobien topique.
Heure de publication : 08 octobre 2023