Anglais: Omiganan
Anglais: Omiganan
Numéro CAS: 204248-78-2
Formule moléculaire: c₉₀h₁₂₇n₂₇o₁₂
Poids moléculaire: 1779.15
Séquence: ilrwpwwpwrrk-nh2
Aspect: poudre de poudre blanche ou blanche
Comment Omiganan agit:
Il s'agit d'un très petit peptide et donc difficile à identifier et à étiqueter pour la protéolyse; Il est aminé à l'extrémité C pour résister davantage à la protéolyse et éliminer la charge négative du groupe carboxyle. Il est amphiphile et peut interagir fortement avec la membrane cellulaire. La membrane cellulaire devrait être l'une de leurs principales cibles. C'est une polycation qui favorise leur interaction avec les membranes bactériennes chargées négativement et la surface externe zomérique du lipopolysaccharide (LPS) avec des membranes de mammifères plutôt qu'avec le peptidoglycane. Dans les bactéries, le potentiel membranaire est également plus négatif que dans les cellules de mammifères, ce qui peut améliorer la liaison et la translocation des antibiotiques. Un facteur final est le défaut clinique que la cytidine anti-inflammatoire a également une activité sur les érythrocytes, tandis qu'Omiganan semble être moins hémolytique. Comme mentionné ci-dessus, les résidus chargés d'Omiga-NAN sont situés près de chaque terminal, loin de la région hydrophobe centrale du peptide, et la charge positive totale du peptide augmente de 4+ à 5+, ce qui peut s'expliquer par une hémolyse réduite, car ces changements ne sont pas favorables aux substances de type peptide associées à des membranes de mammifères zwitt-rioniques. Ceci est corroboré par les résultats de Staubitz et d'autres, où le fragment central de la cétine anti-inflammatoire conservée dans Oiganan est associé à l'activité, tandis que le fragment terminal semble ajuster la spécificité de la cible.
Oiganan est utilisé pour:
Omiganan est un nouveau peptide antimicrobien cationique synthétique actuellement en cours de développement pour la prévention des infections liées au cathéter et pour le traitement de l'acné et de la rosacée. Dans cette étude, nous avons évalué l'efficacité de l'application topique du gel omiganan dans deux modèles d'implants cutanés (peau porcine in vivo et peau de cobaye in vivo). Omiganan0 a été testé dans un modèle de colonisation cutanée porcine ex vivo, le modèle 1 à 2% de l'agent de gel a montré un fort effet dose-dépendant contre les bactéries et les levures Gram-positives et Gram-négatives, avec des effets maximaux observés entre 1 et 2%. Il n'y avait pas de différence significative d'activité entre la staphylococcus aureus résistante à la méthicilline et sensible, et l'activité du médicament n'a pas été affectée par la taille de l'objet inoculé. Le gel Omiganan1% avait une activité antimicrobienne rapide, avec une réduction de 2,7log (10) des unités formant des colonies de Staphylococcus épidermolis / site à 1 h et une réduction de 5,2log (10) de flagella / site à 24 h après l'application. La puissante activité antibactérienne et antifongique du gel Omiganan1% a été confirmée par d'autres études dans un modèle de colonisation cutanée des dauphins. En résumé, il a été démontré que les gels omiganem ont des effets bactéricide et bactéricide rapides avec un effet dose-dépendant clair sur un large éventail d'organismes infectieux. Ces résultats démontrent en outre le potentiel du médicament en tant qu'agent antimicrobien topique.
Heure du poste: 2025-07-02